丹參之有效活性成分主要分為水溶性及脂溶性化合物等二大類，水溶性之化合物主要為酚類化合物如丹參酚酸B (salvianolic acid B)等，脂溶性化合物主要為丹參酮(tanshione)類，包括隱丹參酮(cryptotanshione)、丹參酮I、II及IIA等成分。學者之研究指出，丹參酮IIA有促進血液循環之功效；丹參酚酸B有清除自由基及保護因局部缺血對心臟及腦部之傷害。