薏苡籽實中除了含有豐富的蛋白質、脂質、礦物質、維生素等成分外，還含有多種植物化學成分，包括薏苡素、薏仁酯、薏苡多醣及其他植物固醇類或酚類化合物。 1.薏仁酯
薏仁酯(coixenolide)於1961年由日本學者發現，並了解此物質可抑制老鼠之歐立區氏腹水腫(Ehrilich ascites sarcoma)，具有抑制腫瘤生成(anti-tumor)的抗癌功效，也有抗動脈血栓形成和抗擬血作用。在動物研究上，發現利用薏仁餵食老鼠，其麩皮中油脂含有抑制大腸腫瘤發展的成分。另外，也有研究發現薏仁萃取物可抑制肺癌細胞表現，或誘導人體鼻咽癌細胞死亡。利用具腫瘤細胞之裸鼠，以薏仁酯處理後再進行γ射線照射，經試驗可提高癌細胞的放射敏感性，控制使其腫瘤生長緩慢。可知薏仁具有抗腫瘤及防癌的效果。 2.薏苡多醣
薏苡多醣(coixan ) 為薏仁主要活性成分之一，有顯著的降血糖功用，在抑制腫瘤、提高免疫力上有良好的功效。可治療糖尿病血管併發症及扁平疣、傳染性軟疣。在動物試驗中，利用環磷醯胺製出免疫力低的小鼠，以薏苡仁多糖水溶液及對照組蒸餾水餵食，發現薏苡仁多醣可提高小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬百分率及指數，促進溶血素及淋巴細胞轉化，進而可提高小鼠的免疫功能。而在降血糖功效的研究上，利用糖尿病大鼠進行試驗，測定大鼠之葡萄糖受量、血漿胰島素及肝醣原、肌糖原、肝細胞胰島素結合率和肝葡萄糖激酶活性，發現經餵食薏仁水後，可改善糖尿病大鼠之糖耐量異常，增加肝醣還原量及肝葡萄糖激酶活性，可證明薏仁具有降血糖的功用。 3.薏苡素
1955年日本學者小山鷹二及大和正利自薏苡根部分離薏苡素，並發現其具有鎮痛、解熱、降溫、降血糖及抗筋攣的功效。另有學者以小鼠作實驗，顯示薏苡素具有類似肌肉鬆弛劑(chlorzoxazone)的功效。 透過薏仁營養保健成分的介紹，可以瞭解薏仁除了具有利尿、治療水腫、鎮痛的功效外，因含有薏仁酯、薏苡多醣等成分，具有降血醣、提高免疫力及抑制腫瘤細胞增生的抗癌效果。